Без темы
<<  Краткий обзор юридических аспектов ВИЧСПИД Межлабораторные сличительные испытания по бешенству: проблемы и перспективы  >>
Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия
Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия
Лирика (прегабалин): краткая инструкция по применению
Лирика (прегабалин): краткая инструкция по применению
Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль
Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль
Лирика (прегабалин) – химическая формула
Лирика (прегабалин) – химическая формула
Лирика (прегабалин) и структурные аналоги
Лирика (прегабалин) и структурные аналоги
Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль
Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль
Линейное и дозозависимое увеличение концентрации Лирики (прегабалина)
Линейное и дозозависимое увеличение концентрации Лирики (прегабалина)
Отсутствие лекарственного взаимодействия с большинством препаратов
Отсутствие лекарственного взаимодействия с большинством препаратов
Лирика – фармакокинетика и лекарственное взаимодействие
Лирика – фармакокинетика и лекарственное взаимодействие
Лирика (прегабалин): механизм действия
Лирика (прегабалин): механизм действия
Механизм действия – общие аспекты
Механизм действия – общие аспекты
Нейрональная передача в гипервозбужденном нейроне
Нейрональная передача в гипервозбужденном нейроне
Как действует Лирика…
Как действует Лирика…
Лирика модулирует активность нейронов
Лирика модулирует активность нейронов
Нейропатическая боль: беспрецедентная программа клинических
Нейропатическая боль: беспрецедентная программа клинических
Лирика высокий процент ответа
Лирика высокий процент ответа
Лирика эффективна уже в первые 3 дня терапии
Лирика эффективна уже в первые 3 дня терапии
Лирика (прегабалин) снижает интенсивность боли на 60% и более
Лирика (прегабалин) снижает интенсивность боли на 60% и более
Лирика улучшает сопутствующие нейропатической боли симптомы
Лирика улучшает сопутствующие нейропатической боли симптомы
Лирика стойкий и длительный контроль боли
Лирика стойкий и длительный контроль боли
Исследование рефрактерной боли— анализ периферической нейропатической
Исследование рефрактерной боли— анализ периферической нейропатической
Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности
Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности
Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности
Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности
Лирика простой режим дозирования
Лирика простой режим дозирования
Лирика препарат выбора при нейропатической боли
Лирика препарат выбора при нейропатической боли

Презентация на тему: «Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия». Автор: Allison Fannon. Файл: «Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия.ppt». Размер zip-архива: 651 КБ.

Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия

содержание презентации «Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия.ppt»
СлайдТекст
1 Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия

Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия

2 Лирика (прегабалин): краткая инструкция по применению

Лирика (прегабалин): краткая инструкция по применению

Показания В качестве вспомогательного средства у взрослых с парциальными судорогами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией Лечение нейропатической боли у взрослых Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению) Побочные эффекты Наиболее частые побочные эффекты головокружение и сонливость С осторожностью Почечная недостаточность, редкие наследственные заболевания Взаимодействие с другими лекарственными средствами Прегабалин может усиливать действие этанола или лоразепама. Прегабалин, по-видимому усиливает нарушения когнитивных и двигательных функций, вызванных оксикодоном

Подробную информацию см. в инструкции по мед. применению препарата

Pfizer Confidential 27/02/07

2

3 Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль

Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль

4 Лирика (прегабалин) – химическая формула

Лирика (прегабалин) – химическая формула

H

N

COOH

CH

H

CH

Аминокислота По структуре сходна с ГАМК Обладает высокой способностью проникать через гемато-энцефалический барьер

2

3

3

Pfizer Confidential 27/02/07

4

5 Лирика (прегабалин) и структурные аналоги

Лирика (прегабалин) и структурные аналоги

PD 144550

Прегабалин

Гамк

Габапентин

N

COOH

N

COOH

H

H

H

CH

H

CH

CH

CH

COOH

NH

H

N

COOH

2

2

3

3

3

3

2

2

Pfizer Confidential 27/02/07

6 Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль

Лирика (прегабалин): благоприятный фармакокинетический профиль

Параметр

Показатель

Клиническое значение

Всасывание

Биодоступность

Фармакокинетика (150–600 мг в сутки)

Время полувыведения

Постоянная концентрация

Связывание с белками

Метаболизм в печени

Выведение почками

Tmax ? 1 h

Быстрое достижение высокой концентрации препарата в плазме

? 90% Прием пищи не влияет

Постоянство концентрации во всех дозах Прием препарата вне зависимости от приема пищи

Линейная фармакокинетика время достижения макс концентрации Cmax & AUC пропорционально дозе

Дозозависимое усиление клинического ответа

6.3 ч

Прием препарата 2 раза в сутки

24 – 48 ч

Быстрая коррекция дозы, минимальный период титрования

Отсутствует

Отсутствие лекарственных взаимодействий

Практически отсутствует (<2%)

Отсутствие гепатотоксического действия

98% препарата в неизменном виде

Необходим подбор дозы при почечной недостаточности

Инструкция по медицинскому применению препарата Лирика

Pfizer Confidential 27/02/07

6

7 Линейное и дозозависимое увеличение концентрации Лирики (прегабалина)

Линейное и дозозависимое увеличение концентрации Лирики (прегабалина)

в пределах терапевтического диапазона доз (150-600 мг/сут)

Соотношение между постоянной концентрацией и суточной дозой Габапентина и Прегабалина

Прегабалин (n=6)

Габапентин (n=4)

Постояная концентрация (µg/mL)

Data on file, Pfizer Inc

Дневная доза (мг/сут)

10

8

6

4

2

0

0

600

1200

1800

2400

3000

3600

4200

4800

Pfizer Confidential 27/02/07

7

8 Отсутствие лекарственного взаимодействия с большинством препаратов

Отсутствие лекарственного взаимодействия с большинством препаратов

Противоэпилептические препараты

Другие препараты Инсулин

Карбамазепин

Гипогликемические средства

Габапентин

Диуретики

Ламотриджин

Оральные контрацептивы

Фенитоин

Вальпроевая кислота

Фенобарбитал

Тиагабин

Топирамат

Brockbrader at el. AES 2001.

Pfizer Confidential 27/02/07

8

9 Лирика – фармакокинетика и лекарственное взаимодействие

Лирика – фармакокинетика и лекарственное взаимодействие

Выводы:

Линейная фармакокинетика с дозозависимым клиническим ответом в терапевтическом диапазоне доз (150-600 мг/сут) Дозирование 2 раза в сутки Достижение постоянной концентрации в течение 1-2 дней, быстрое титрование дозы Высокая биодоступность (>90%) Препарат не влияет на печень и не индуцирует микросомальные ферменты Отсутствие известных фармакокинетических взаимодействий Не требуется мониторинга препарата в крови

Pfizer Confidential 27/02/07

9

10 Лирика (прегабалин): механизм действия

Лирика (прегабалин): механизм действия

11 Механизм действия – общие аспекты

Механизм действия – общие аспекты

Такие состояния как эпилепсия и нейропатическая боль имеют общие механизмы нарушения функций нейронов Лирика имеет механизм действия, выгодно отличающий её от других препаратов Фармакологический профиль Лирики отличается от всех известных классов препаратов, применяемых для лечения эпилепсии и нейропатической боли Лирика связывается с рецепторами, расположенными в головном мозге в областях судорожной активности и в спинном мозге в структурах, наиболее значимых для проведения боли Лирика снижает выделение нейротрансмиттеров только при патологии и не влияет на них в норме

Pfizer Confidential 27/02/07

11

12 Нейрональная передача в гипервозбужденном нейроне

Нейрональная передача в гипервозбужденном нейроне

A2d субъединица

Нейротрансмиттеры: Норадреналин Глутамат Субстанция P

?

?

Са 2+

?

Пресинаптическое окончание

Постсинаптическое окончание

Место связывания Са2+ с нейротрансмиттерами

Вольтаж- зависимый Ca2+ канал

a2d

Pfizer Confidential 27/02/07

12

13 Как действует Лирика…

Как действует Лирика…

Лирика связывается с ?2-? субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов Лирика уменьшает приток кальция в пресинаптические окончания гипервозбужденных нейронов Вследствие модуляции ?2-? субъединицы, Лирика уменьшает выброс возбуждающих нейромедиаторов глутамата, субстанции Р, норадреналина Анальгетическая, противосудорожная и противотревожная активность

Gee et al. 1996; Fink et al. 2002; Fehrenbacher et al. 2003; Dooley et al. 2002, Maneuf et al. 2001, Bialer et al. 1999, Welty et al. 1997

Pfizer Confidential 27/02/07

13

14 Лирика модулирует активность нейронов

Лирика модулирует активность нейронов

Лирика

Гипервозбужденный нейрон

Pfizer Confidential 27/02/07

14

15 Нейропатическая боль: беспрецедентная программа клинических

Нейропатическая боль: беспрецедентная программа клинических

исследований Лирики

10 рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследований Всего 2750 пациентов

4 ПГН (n=1034)

1 ДПН + ПГН (n=338)

5 ДПН (n=1378)

Фиксированная доза Лирики 75-600 мг/день 5-13 недель

Фиксированная доза Лирики 75-600 мг/день 5-12 недель

Гибкая /фиксирован-ная доза Лирики 150-600/ 600 мг/день 12 недель

Гибкая доза (150-600 мг/день), открытые исследования

ДПН - диабетическая полиневропатия ПГН – постгерпетическая невралгия

Data on file. Pfizer Inc.

Pfizer Confidential 27/02/07

15

16 Лирика высокий процент ответа

Лирика высокий процент ответа

60

*P ?0.05 от исходного

M. Brasser, EFNS, 2006

Pfizer Confidential 27/02/07

16

17 Лирика эффективна уже в первые 3 дня терапии

Лирика эффективна уже в первые 3 дня терапии

*

*

Изменение интенсивности боли по шкале ВАШ по сравнению с плацебо

Отличие от плацебо (ср. балл)

M. Rowbotham, APS, 2003

RowbothamM et al poster presented at APS, 2003

* Р<0.05 vs плацебо

Pfizer Confidential 27/02/07

17

18 Лирика (прегабалин) снижает интенсивность боли на 60% и более

Лирика (прегабалин) снижает интенсивность боли на 60% и более

*

ср. балл по ВАШ

* Р<0.05 от исходной оценки

Brasser M et al, Efficacy and tolerability of pregabaline in patients with Neuropathic pain in real –life settings, poster EFNS, 2006

Pfizer Confidential 27/02/07

18

19 Лирика улучшает сопутствующие нейропатической боли симптомы

Лирика улучшает сопутствующие нейропатической боли симптомы

Боль

Нарушение сна

*P ?0.05 от исходного

*P ?0.05 от исходного

*

*

*

*

10

8

6

Средний балл по ВАШ

4

2

0

0

1

2

3

4

5

6

Неделя

Brasser M et al, Efficacy and tolerability of pregabaline in patients with Neuropathic pain in real –life settings, poster EFNS, 2006

Pfizer Confidential 27/02/07

19

20 Лирика стойкий и длительный контроль боли

Лирика стойкий и длительный контроль боли

Гибкая доза Лирики 150-600 мг

Pfizer Confidential 27/02/07

20

E D’Urso De Cruz et al, 2005

21 Исследование рефрактерной боли— анализ периферической нейропатической

Исследование рефрактерной боли— анализ периферической нейропатической

боли: Баллы боли в зависимости от наличия сопутствующей терапии габапентином*

Pfizer Confidential 27/02/07

21

E D’Urso De Cruz et al, 2005

22 Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности

Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности

* P<0.05 прегабалин vs. Плацебо

‡ возникали у ?5% пациентов, принимавших прегабалин, и с большей частотой на прегабалине, чем плацебо Инструкция по применению препарата Лирика (прегабалин)

Плацебо (n=764)

Плацебо (n=764)

Прегабалин (n=1556)

Прегабалин (n=1556)

Возникли

Прерывание

Возникли

Прерывание

Головокружение

6.4

0.3

21.7*

3.1

Сонливость

3.8

0.1

13.8*

2.6

Периферические отеки

1.8

0.1

9.5*

0.8

Инфекция

4.8

0.1

6.2

0.1

Сухость во рту

1.8

0.1

5.9*

0.3

Инструкция по применению препарата Лирика (прегабалин)

Pfizer Confidential 27/02/07

22

23 Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности

Лирика: благоприятный профиль переносимости и безопасности

Головокружение

Сонливость

Возникновение*

21.7%

13.8%

Прерывание исследования*

3.1%

2.6%

Среднее† время возникновения

1-2 дня

1-2 дня

Среднее† время исчезновения

6-17 дней

26-31 день

*Все группы дозирования прегабалина; n=1556

Инструкция по применению препарата Лирика (прегабалин)

Pfizer Confidential 27/02/07

23

24 Лирика простой режим дозирования

Лирика простой режим дозирования

Прием два раза в день Возможен трехразовый прием Доза, чаще всего применявшаяся в открытых исследованиях, была 300 мг/день Отчетливая зависимость дозы-реакции Можно принимать с пищей и без У пациентов с нарушениями функции почек необходимо назначать более низкие дозы

Pfizer Confidential 27/02/07

24

Инструкция по применению Лирики (прегабалин)

25 Лирика препарат выбора при нейропатической боли

Лирика препарат выбора при нейропатической боли

Инструкция по применению препарата Лирика (прегабалин)

Pfizer Confidential 27/02/07

25

«Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия»
http://900igr.net/prezentacija/meditsina/lirika-pregabalin-farmakokinetika-i-mekhanizm-dejstvija-137676.html
cсылка на страницу

Без темы

130 презентаций
Урок

Медицина

32 темы
Слайды
900igr.net > Презентации по медицине > Без темы > Лирика (прегабалин): фармакокинетика и механизм действия